氯雷他定、地氯雷他定、枸地氯雷他定是治疗过敏性鼻炎、荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病常用药物。这三种抗组胺药物之间有何区别?
一、相互关系
氯雷他定属于三环类抗组胺药。
氯雷他定经肝脏代谢后的活性产物是地氯雷他定。地氯雷他定的抗组胺活性约为氯雷他定的15倍。
枸地氯雷他定是地氯雷他定的枸橼酸氢二钠盐,可在体内迅速转化为地氯雷他定发挥抗组胺作用。
二、安全性
氯雷他定经肝脏广泛代谢,对于肝功能受损者,推荐半剂量每天服用或全剂量隔天服用。
枸地氯雷他定分解后的枸橼酸,无抗组胺活性,可与钙离子形成难以解离的可溶性络合物。
地氯雷他定的安全性较好。
三、等效剂量
1、药代动力学参数
口服氯雷他定(10mg)、地氯雷他定(5mg)后,血液中地氯雷他定的峰浓度、吸收总量相当。
2、说明书推荐的用法用量
枸地氯雷他定(8.8mg)中,约含地氯雷他定4.8mg和枸橼酸氢二钠4mg。
3、等效剂量
氯雷他定10mg≈地氯雷他定5mg≈枸地氯雷他定8.8mg。
4、起效时间
地氯雷他定本身具有较强的抗组胺活性,枸地氯雷他定后可迅速转化为地氯雷他定。
与氯雷他定相比,地氯雷他定和枸地氯雷他定起效更快。
四、特殊人群用药
1、妊娠期和哺乳妇女
妊娠及哺乳妇女不推荐常规使用抗组胺药。必需用药时,在权衡利弊、知情同意后,首选氯雷他定。
——2021年版《抗组胺药治疗皮炎湿疹类皮肤病临床应用专家共识》
氯雷他定:FDA妊娠分级B,哺乳分级L1。
地氯雷他定:FDA妊娠分级C,哺乳分级L2。
2、儿童用药
儿童应选用适合儿童的剂型,如糖浆剂、干混悬剂等。
用药时,需注意药品说明书中的年龄范围。
温馨提示:
抗组胺药能减轻皮肤对所有变应原的阳性反应,因而在进行任何皮肤过敏性试验前48小时,应停止使用。
氯雷他定、地氯雷他定、枸地氯雷他定主要不良反应为恶心、头晕、头痛、困倦、口干、乏力、偶见嗜睡,健忘及晨起面部肢端水肿。
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