有朋友留言询问,阿利沙坦这个药物有哪些特点,在使用的时候要注意什么呢?华子说,阿利沙坦是我国有自主产权的沙坦类药物,作用特点与效果,都与氯沙坦相似,但降压作用稍强一些,而且对肝脏的影响比氯沙坦略小一些。
在不良反应上,阿利沙坦与其他的沙坦类药物相同,主要是用药初期对肾功能的影响以及长期用药时引起血钾升高,所以在用药期间需要定期检查肾功能和血钾水平。
一、我国自主产权的沙坦类药物
2013年上市的阿利沙坦,是我国自行研发,有完全自主知识产权的沙坦类药物。上市的成品药物为阿利沙坦酯,被人体吸收后水解释放出阿利沙坦,并产生活性代谢产物5-羧酸洛沙坦(EXP-3174)发挥降压作用。
氯沙坦在进入人体后,也会释放出EXP-3174发挥降压作用。事实上在研制阿利沙坦的时候,就是以氯沙坦作为“参考原型”。在沙坦类药物中,氯沙坦的降压强度较弱,而阿利沙坦的降压强度只略高于氯沙坦,低于替米沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦等其他的沙坦类药物。
二、阿利沙坦有什么特点
因为EXP-3174可以减少肾脏对尿酸的重吸收,所以阿利沙坦与氯沙坦一样,都有辅助降低尿酸的作用。轻度、中度的高血压患者,如果同时伴有高尿酸血症,或是痛风,就比较适宜使用阿利沙坦。
高血压患者如果需要联用利尿剂(如氢氯噻嗪、吲达帕胺等)时,有可能使尿酸升高,也可以使用阿利沙坦减少对尿酸的影响。但阿利沙坦降尿酸的作用并不高(相关试验中可以使尿酸下降约24.2umol/L),所以不能替代降尿酸药物。
三、阿利沙坦不经过肝脏代谢
氯沙坦需要经过肝脏代谢才会释放出EXP-3174,所以当肝功能不好时,会影响氯沙坦的使用。而阿利沙坦是EXP-3174的酯化物,服用后在胃肠中被水解酶代谢,不需要肝脏代谢,对肝脏的影响较少。
阿利沙坦主要通过粪便排泄,只有极少部分通过尿液排泄。与其他药物的相互作用较少,对肾功能的影响也很少,发生不良反应的可能性更少。所以在用药安全性上,阿利沙坦要高于氯沙坦。
四、在用药时需要注意什么
1、空腹服用:食物会影响阿利沙坦的吸收,所以需要空腹服用。
2、常用剂量:阿利沙坦的常用剂量为每日240mg,继续增加剂量也不会提高降压效果。所以如果单药治疗时血压不能达标,不能增加剂量,而是要联用其他降压药物。
3、作用时间:阿利沙坦的降压作用平缓,要持续用药4周才会达到最大降压效果。
4、影响血钾:与其他的沙坦类药物一样,阿利沙坦也有可能造成血钾升高。所以在用药期间要监测血钾,血钾超过5.5mmol/L时不能用药。
5、影响肾功:在用药初期有可能造成肾功衰退,如果血肌酐升高超过基线50%,需停药,有肾动脉狭窄者不建议使用。但在长期使用时,对肾脏有保护作用。
6、禁忌人群:过敏者禁用、孕妇及哺乳期女性禁用。
总结一下,阿利沙坦与氯沙坦类似,降压强度都不高。主要特点是可以辅助降低尿酸,而且不经肝脏代谢,用药安全性更好。不良反应与其他的沙坦类药物一样,主要注意对肾功能和血钾水平的影响。
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